Neue Wirkstoffe senken Cholesterinwerte effektiver
Zuviel des ungünstigen LDL-Cholesterin im Blut erhöhen das Risiko von Herzinfarkt und Schlaganfall. Daher raten Ärzte zu einer konsequenten Senkung des Spiegels unter einen Wert von 160 mg/dl. Bei Menschen mit Diabetes sollten es weniger als 100 mg/dl sein, bei Patienten, die bereits einen Herzinfarkt hinter sich haben, sogar weniger 70 mg/dl.
„Diese Werte sind bei manchen Patienten mit den bisher verfügbaren Wirkstoffen nur schwer zu erreichen“, sagt Prof. Petra-Maria Schumm-Draeger, Leiterin der Klinik für Endokrinologie des Klinikums München-Bogenhausen. Diese Gruppe könnte von den neuen Arzneistoffen profitieren.
So wirken PCSK9-Inhibitoren wirken auf den LDL-Cholesterinspiegel
PCSK9 ist ein am Fettstoffwechsel beteiligtes Enzym, dessen Rolle bei der Regulation des LDL-Cholesterin-Spiegels vor wenigen Jahren entdeckt wurde. „Damals wurden Mutationen im PCSK9-Gen als Ursache schwerer erblicher Fettstoffwechselstörungen identifiziert“, erklärt die Vize-Vorsitzende der Deutschen Gesellschaft für Innere Medizin (DGIM). Die Betroffenen verfügen über eine überaktive Variante des Gens. Da PCSK9 den Abbau des Rezeptors unterstützt, mit dessen Hilfe LDL-Cholesterin aus dem Blut in die Zelle aufgenommen wird, weisen sie extrem hohe LDL-Cholesterinwerte im Blut auf.
Es gibt aber auch auch gegenteilige PCSK9-Mutationen, bei denen das Gen inaktiv ist oder nur zu einem funktionslosen Protein führt. „Träger dieser Mutationen weisen sehr niedrige LDL-Cholesterinwerte auf, haben ein geringes Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse, aber offenbar keinerlei gesundheitliche Nachteile“, sagt Schumm-Draeger. Diesen Effekt habe man sich zu Nutzen gemacht, um die neuen Medikamente zu entwickeln, heißt es in einer DGIM-Mitteilung.
Neue Wirkstoffe senken Cholesterinwerte noch stärker
Bislang ist eine Therapie mit einem PCSK9-Hemmer nur dann angezeigt, wenn der Patient Statine nicht verträgt - sie können zu Muskelschmerzen führen - oder sich der Cholesterinspiegel trotz cholesterinarmer Ernährung und Statin-Einnahme nicht ausreichend senken lässt. „Der LDL-Wert kann noch einmal um 50 bis 60 Prozent stärker gesenkt werden kann als bei Statin-Einnahme“, sagt Prof. Gerd Hasenfuß, Vorsitzender der DGIM. Besagter Effekt tritt bereits nach wenigen Wochen ein.
Der PCSK9-Antikörper wird in Fertigspritzen ausgeliefert. Der Patient muss sich die voreingestellte Dosis alle zwei beziehungsweise vier Wochen selbst unter die Haut spritzen. Als häufigste Nebenwirkung tritt eine Rötung an der Injektionsstelle auf. Möglich ist auch eine verstärkte Neigung zu Atemwegsinfekten. „Über mögliche weitere, sehr seltene Nebenwirkungen kann erst die langfristige Beobachtung in der Praxis Aufschluss geben“, betont Schumm-Draeger. In einer aktuellen US-Studie hat sich der PCSK9-Hemmer Evolocumab im Vergleich zu dem Ausweichmittel Ezetimib als sichere Alternative zu Statinen erwiesen.
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